Mounjaro(替尔泊肽)是什么?
Mounjaro 是品牌名称,替尔泊肽(tirzepatide)是里面的药物。这个分子由 39 个氨基酸连成,设计成同时作用于两种受体,而不是一种:GLP-1 受体和 GIP 受体。它的 GIP 活性与人体自身的 GIP 激素相近,GLP-1 活性则低于人体自身的 GLP-1。
分子上连着一条脂肪酸链,能与血液中的白蛋白结合。这减慢了它被清除的速度,半衰期约五天,所以每周注射一次即可。
在马来西亚国家药品监管局(NPRA)的注册库中,替尔泊肽登记为 Mounjaro,有注射笔、药瓶和 KwikPen 几种形式。在美国,体重管理用途以第二个品牌 Zepbound(替尔泊肽)销售。2026 年 9 月 30 日查询时,Zepbound 不在马来西亚注册库中。
替尔泊肽怎样同时作用于两种受体?
GIP 和 GLP-1 属于一类叫做肠促胰素的肠道激素,进食后由肠道释放。替尔泊肽同时启动这两种受体,所以称为 GIP 与 GLP-1 双受体激动剂。这些受体分布在胰腺、肠道和大脑的食欲区域,以及其他组织。GIP 受体也存在于脂肪细胞上。
实际效果是降低食欲和能量摄入,增加饱足感,减少嘴馋。它还会减慢胃排空。使用替尔泊肽时,这种延迟在第一次注射后最明显,之后逐渐减弱。
减去的体重大部分是脂肪。在 SURMOUNT-1 的身体成分子研究中(160 名成年人),用替尔泊肽减掉的体重,平均约四分之三是脂肪、四分之一是去脂体重,与安慰剂组的比例相同。去脂体重不等于肌肉。一项小型的合并分析汇总了另外两种 GLP-1 类药物(利拉鲁肽和度拉糖肽)的三项试验,共 171 名患有肥胖、没有 2 型糖尿病的成年人,发现去脂体重平均比对照组多流失 0.78 公斤。饮食和活动方面的安排,正是应对这一点的一部分。
试验结果怎么说?
主要的体重试验是 SURMOUNT-1。它纳入 2,539 名成人,BMI 在 30 或以上,或 27 或以上并有与体重相关的并发症,且没有糖尿病。在 72 周内(包括 20 周的剂量递增),每周 5 毫克、10 毫克和 15 毫克的平均体重减轻分别为 15.0%、19.5% 和 20.9%,安慰剂组为 3.1%。试验中所有人,包括安慰剂组,都接受了饮食和活动辅导。
平均值会掩盖差异。三个剂量组中,体重减轻 5% 或以上的人分别占 85%、89% 和 91%,安慰剂组为 35%。减轻 20% 或以上的,10 毫克组占 50%,15 毫克组占 57%,安慰剂组为 3%。同一试验中,三个剂量组因不良事件停药的比例分别为 4.3%、7.1% 和 6.2%,安慰剂组为 2.6%。
这是一项试验、一个人群的结果,所用剂量是经过数月逐步加上去的。它们描述的是一群人,不能预测任何一个人会怎样,本文也不承诺任何结果。
剂量为什么要逐步增加?怎么增加?
剂量是慢慢加上去的。治疗从每周一次 2.5 毫克开始,持续四周,然后增至 5 毫克。之后如有需要,每次增加 2.5 毫克,每一步都要在当前剂量至少维持四周。维持剂量为 5 毫克、10 毫克或 15 毫克,最高 15 毫克。马来西亚的说明书对漏打一针给出了四天的时间窗。
缓慢的方案是跟着副作用来定的。副作用在加量期间最常见,所以分步增加是让身体有时间适应。剂量是维持、调低还是停用,由开药的医生在复诊时决定。
Mounjaro 有哪些副作用?
最常见的是消化方面的。在马来西亚说明书所报告的体重研究中,5 毫克、10 毫克和 15 毫克组出现消化系统不适的比例分别为 55.6%、60.8% 和 59.2%,安慰剂组为 30.3%。恶心分别为 24.6%、33.3% 和 31.0%,安慰剂组为 9.5%。腹泻分别为 18.7%、21.2% 和 23.0%,安慰剂组为 7.3%。说明书把其中大多数事件归为轻度(60.8%)或中度(34.6%),而且在剂量递增期间更常见。因消化事件而停药的比例分别为 1.9%、4.4% 和 4.1%,安慰剂组为 0.5%。
呕吐和腹泻会造成脱水,而脱水可能使肾功能恶化,包括急性肾衰竭。喝下去的水分无法留住时,当天就需要就医。
胆囊疾病是这一类药物公认的风险。在 76 项随机试验、共 103,371 名患者中,这类药物的相对风险为 1.37,在减重试验中为 2.29。在马来西亚说明书汇总的三项替尔泊肽安慰剂对照研究中,胆囊炎的发生率为 0.6%,对照为 0.2%;急性胆囊疾病为 2.0%,对照为 1.6%,与减去的体重多少有关。
2026 年 7 月,NPRA 发布了关于 GLP-1 及 GLP-1/GIP 双受体药物引起严重急性胰腺炎的安全警示,涉及 40 种已注册产品。严重、持续的腹痛,可能放射到背部,需要紧急就医。怀疑胰腺炎时须立即停药,确诊后不再重新使用。NPRA 也建议医生,遇到有这些症状的人,要询问对方是否在用这类药物,因为在私人诊所开出的处方可能不会出现在病历中。所以使用替尔泊肽的人,应告知所看的每一位医生。
这类药物会减慢胃的排空,所以接受全身麻醉或深度镇静的手术之前,应事先告知相关医生。替尔泊肽与胰岛素或磺脲类药物合用时,血糖也可能过低。完整清单和更多数字见减重针副作用一文。
哪些人不应使用替尔泊肽?
替尔泊肽只会在全面评估之后才开立:病史、检查,通常还有血液检验。有些人在开始治疗之前就已被排除。马来西亚说明书把对该药过敏列为禁忌症,其余的评估内容见医生在开 GLP-1 类药物之前会检查什么。
怀孕。不建议在怀孕期间使用替尔泊肽,说明书建议在计划怀孕前至少一个月停药。有可能怀孕的女性应采取避孕措施。这一个月的间隔是替尔泊肽自己的,同类的其他药物间隔不同。
口服避孕药。美国标签建议,在开始用药后以及每次加量后的四周内,改用非口服避孕方式,或加用屏障法。马来西亚说明书则报告,单次 5 毫克后,炔雌醇的峰值浓度下降 59%,总暴露量下降 20%,说明书认为这在临床上不重要,避孕药剂量无需调整。两种立场不同,所以评估时请把这个问题提出来。
甲状腺。美国标签有黑框警告,个人或家族有甲状腺髓样癌或 2 型多发性内分泌腺瘤病史者禁用。马来西亚的说明书沿用欧洲文本,只把对药物过敏列为禁忌症。它指出,大鼠身上曾见到甲状腺 C 细胞肿瘤,对人类的意义未知。
说明书还列出未经研究或需要谨慎的人群:曾有胰腺炎、严重的消化道疾病(包括严重胃轻瘫)、增殖性或不稳定的视网膜病变、严重的肾病或肝病,以及在马来西亚使用 Mounjaro 的 18 岁以下人群。有饮食失调病史的人,需要先做一次更谨慎的谈话。
Mounjaro 在马来西亚获批了吗?
获批,用于两种用途。在马来西亚,Mounjaro(替尔泊肽)的说明书和消费者须知涵盖 2 型糖尿病和成人体重管理。体重管理用途适用于 BMI 在 30 或以上,或 27 至不足 30 并至少有一项与体重相关的状况。
处方规定很明确。在马来西亚,GLP-1 类药物属于 B 组毒药,只能由注册医生或药剂师凭有效处方提供,在此之外提供即属违法。已注册的药物带有 MAL 注册号(MAL 后接八位数字和一个字母)和防伪贴。注册号可在 NPRA 的 Quest3+ 查询,防伪贴可用药房的 Meditag 解码器核对。
据 2026 年 8 月 28 日的报道,卫生部警告不要使用以“Reta”或“减肥笔”(pen kurus)名义销售的产品。卫生部表示,瑞他鲁肽(retatrutide)尚在试验阶段,处于三期试验,全球没有任何监管机构批准,截至 2026 年 8 月 17 日,马来西亚没有任何已注册产品。卫生部报告 2026 年 1 月至 7 月共有 65 宗投诉和 30 次突击查处。
替尔泊肽单靠自己做不到的事
马来西亚肥胖临床实践指南(2023 年,A 级)指出,药物只能与饮食、运动和行为改变一起使用,绝不单独使用。该指南于 2023 年 5 月发布,没有列出替尔泊肽,所以下面的复诊和停药规则,是它对这类治疗的一般规则。
复诊要当面进行,头三个月每月一次,之后至少每三个月一次。如果三个月时体重减轻仍未超过 5%,或出现明显的安全性或耐受性问题,就停止治疗。肥胖是慢性疾病,所以药物是作为长期治疗来考虑的。六个月或更短的疗程无法维持减重效果,停药后体重会回来,详见停用 GLP-1 类药物之后体重会怎么回来。每次复诊检查什么,见体重管理复诊,而第一步的内容见医学体重评估决定什么(英文)。
替尔泊肽只是计划中的一个工具,由医生评估、监测,也可以由医生停止。
常见问题
Mounjaro 和替尔泊肽是同一样东西吗?是的。Mounjaro 是品牌名称,替尔泊肽(tirzepatide)是药物本身。在马来西亚,Mounjaro(替尔泊肽)的说明书涵盖 2 型糖尿病和成人体重管理。在美国,体重管理用途另有一个品牌 Zepbound(替尔泊肽),2026 年 9 月 30 日查询时,它不在马来西亚注册库中。
试验中使用替尔泊肽的人减了多少体重?在为期 72 周、没有糖尿病的成人 SURMOUNT-1 试验中,三个剂量的替尔泊肽(Mounjaro 中的药物)平均体重减轻 15.0% 至 20.9%,安慰剂组为 3.1%,两组都有饮食和活动辅导。这些是试验平均值,不是对个人的预测。
在马来西亚可以不凭处方购买 Mounjaro(替尔泊肽)吗?不可以。GLP-1 类药物属于 B 组毒药,只能由注册医生或药剂师凭有效处方提供。据 2026 年 8 月的报道,卫生部曾突击查处网络卖家,已注册产品的 MAL 编号可以在 NPRA 的 Quest3+ 查询。
Mounjaro 在马来西亚获批了吗?获批。在 NPRA 的注册库中(2026 年 9 月 30 日查阅),Mounjaro(替尔泊肽)注册用于 2 型糖尿病和成人的体重管理。


