Foundations

PT-141(布美诺肽):提升性欲的针剂,和它留下的色素

王谨康医生(Dr Ong Jin Khang)· MMC 45245 · LCP 持有人 · The Retreat Clinic, Setia Alam

PT-141(布美诺肽 bremelanotide,也写作 PT141,商品名 Vyleesi)可能引起色素沉着,而且停针之后不一定会褪。美国的药物说明书列出了面部、牙龈和乳房的局部变黑,肤色较深的人更常见。原因就在药物本身:它会启动同一个受体,那个受体会通知黑色素细胞多制造黑色素。

一幅手绘的墨水与水彩插画,画的是一个黑色素细胞,分枝的细长突起把深色颗粒向上交给上方的皮肤细胞,暖纸色调,没有脸、没有字;生成的插画,不是照片(暂定的图片说明,须对照最终图片核对)

PT-141 是 Melanotan II 的直系后代,Melanotan II 就是那种未获许可的“芭比晒黑针”。PT-141 是在 Melanotan II 的试验对象报告出现勃起之后才被发现的。色素这一面先来,性这一面只是意外。

一位患者带着发黑的嘴唇来看诊,发生了什么?

一位患者来看诊,脸和嘴唇新近变黑。他注射 PT-141 已有十天。他停了针,现在正走在一条缓慢的路上,慢慢把变黑的部分减下来。

我以前从没听过这种药。一位皮肤科医生承认这一点是合理的,因为 PT-141 不是皮肤用药,也不是我使用的药。它是提升性欲的针剂,读到它的人很少是用皮肤科医生的眼光去读的。这篇文章是我之后读到的内容,好让下一个搜索“PT-141 会让皮肤变黑吗”的人,在打针之前就得到答案,而不是之后。

The Retreat Clinic 不提供、不开处方、也不用 PT-141 或任何肽类药物治疗,也不治疗性功能障碍。这一页只是科普。

PT-141 是什么?用来做什么?

PT-141 是布美诺肽(bremelanotide)的研究代号,是一种会启动黑皮质素受体的合成肽。Vyleesi 是它获得许可的商品名。在美国,它获批的形式是 1.75 毫克的皮下注射,打在腹部或大腿,须在性行为前至少 45 分钟使用,对象是患有后天性、全面性性欲低下障碍的绝经前女性。药物说明书规定 24 小时内不得超过一剂,并说明每月超过八剂不建议。

同一份说明书写明,它不适用于绝经后女性或男性,也不用于提升性表现。除此之外的一切,包括每日连续使用、给男性用的提升性欲针剂,以及任何 PT-141 鼻喷剂,都在说明书所描述的范围之外。

PT-141 会让皮肤变黑吗?

会,有可能。美国说明书第 5.2 节的标题是“Focal Hyperpigmentation”(局部色素沉着),记录了面部、牙龈和乳房受到影响。它还写明,肤色较深的患者更容易出现。建议是:如果出现色素沉着,可考虑停药。

说明书没有提到嘴唇。我不会把说明书硬套到嘴唇上,也不会就某一位患者的原因下说明书和下面的机制所不能支持的结论。说明书确立的是:面部变黑和牙龈变黑是这种药公认的作用,写在它自己的处方资料里。

为什么一种性欲药会改变色素?

黑色素细胞把色素递交给上方的皮肤细胞。PT-141 按下的也是这个开关。动画示意,并非实拍。

布美诺肽并不只作用于一种受体。说明书把它描述为黑皮质素受体激动剂,能启动好几种亚型,效力的顺序是 MC1R、MC4R、MC3R、MC5R、MC2R。在使用的剂量下,说明书指出与 MC1R 和 MC4R 的结合最相关。带有 MC4R 的神经细胞分布在大脑的许多区域。MC1R 则位于黑色素细胞上,这种细胞在表皮底层,负责制造黑色素,再把它送给上方的皮肤细胞。说明书直接写明:与 MC1R 结合会促使黑色素表达,色素增加。

所以色素沉着是药物在起作用,不是过敏。说明书也写明,Vyleesi 改善女性性欲的机制尚不清楚;在有人以为可以只要大脑的效果、不要皮肤的效果之前,值得先知道这一点。

历史说明了这两种作用为何一起出现。2026 年的一篇综述写道,Melanotan II 最初是作为晒黑剂开发的,男性出现性欲增加和自发勃起,被视为副作用,并说这导致了布美诺肽的开发。更早的一篇综述介绍了一项针对男性的小型交叉研究,Melanotan II 引起了勃起。晒黑药变成了性欲药,而它所属的受体家族里,仍然包括管色素的那一个。

PT-141 引起色素沉着有多常见?

说明书给了三个数字,它们之间的差距就是重点。在第三期安慰剂对照试验中,每月最多 8 剂的患者里有 1% 出现局部色素沉着,安慰剂组没有。在另一项临床研究中,连续每天用药 8 天后,有 38% 的患者出现;继续再用 8 天的人当中,又有 14% 出现新的局部色素变化。

可见用药频率和剂量重要,肤色也重要:说明书写明肤色较深的患者更容易受影响。许多马来西亚患者属于这一句所指的人群。这些数字来自女性的试验,我没有找到男性的对应数字。

PT-141 在皮肤之外的副作用

色素只是说明书上的作用之一。在汇总的第三期试验中,恶心的发生率是 40%,安慰剂组为 1.3%;脸红 20.3%,头痛 11.3%,呕吐 4.8%。每次用药后,血压会短暂升高,收缩压最多约 6 毫米汞柱,舒张压约 3 毫米汞柱,通常在 12 小时内恢复;血压控制不良的高血压或已知心血管疾病属于禁忌。半衰期约 2.7 小时。它还可能降低口服纳曲酮的暴露量,所以说明书写明避免两者同用。

这些是获得许可的针剂、在说明书条件下的数字。网上买来的一支药,没有说明书可以对照。

男性用 PT-141:那种“勃起药”后来怎么了?

这是许多搜索提升性欲针剂的男性真正想问的问题。早期对勃起功能障碍男性使用 Melanotan II 的研究显示出现了勃起,随后鼻腔给药的 PT-141 在男性中进行了第一期和第 2A 期研究,最常见的不良事件是脸红和恶心。如今获得许可的产品是给女性的针剂,说明书写明它不适用于男性。

男性的研发项目在 2007 年停滞。当年 8 月 30 日,开发它的两家公司宣布:FDA 质疑鼻腔给药产品的整体疗效和临床获益,并把血压升高列为最大的安全顾虑,第三期试验计划因此推迟。多年后真正上市的,是给女性的针剂。实际的重点要窄一些:男性注射 PT-141,是在说明书之外使用这种药,而说明书讲得最清楚的一点,就是这种药可能对色素造成什么影响。

女性用 PT-141,以及鼻喷剂在哪里

女性使用 PT-141 是获得许可的用途,形式如上所述:针剂,固定剂量,每月有上限。鼻腔给药出现在研究文献里,主要来自男性的研究。网上卖的鼻喷剂不是获得许可的针剂,光看瓶子,没有人能告诉你实际到达你体内的剂量是多少,里面还有什么。

黑色素类药物的文献里也提出过同样的担忧:2010 年发表在《英国皮肤科杂志》的一篇综述,介绍了在网上购买的不受监管的产品、共用针头带来的血液传播感染风险,以及产品可能不纯。

PT-141 在马来西亚合法或获批吗?

截至 2026 年 10 月 8 日,马来西亚药物管制局没有任何含 bremelanotide 的注册产品:在 NPRA 的 QUEST3+ 注册名录里,按活性成分和产品名称检索 bremelanotide、Vyleesi、melanotan 和 afamelanotide,均无结果,而作为对照检索的 sildenafil 则列出已注册产品。因此,在马来西亚出售的任何 PT-141,无论针剂还是鼻喷,都是未注册产品。

在马来西亚,药品在销售之前必须向药物管制局注册。从海外网站或社交媒体卖家买来的产品没有经过这道检查,也就是说,国内没有人核实过那支药里到底是什么。

Melanotan II 与痣

Melanotan II 值得单独提醒,因为它的作用不止于面部。2009 年《皮肤科文献》(Archives of Dermatology)的一份病例报告,描述了自行注射 Melanotan II 之后,出现成批新的有色素的痣,有些形态不典型,原有的痣也变深。停用后它们变浅,作者提出,在易感人群中黑色素瘤的风险可能更高。2012 年的另一份病例报告,描述一位有家族性痣综合征的年轻患者,开始使用 Melanotan 2 三周内就变黑,痣也变深,其中一个增大的病灶经证实是发育不良痣,也就是细胞异常的痣,而不是黑色素瘤。停用三个月内,痣变得较浅。

它的合法近亲阿法诺肽(afamelanotide,商品名 Scenesse)获批用于红细胞生成性原卟啉症患者,以增加无痛的光照时间。它的说明书警告可能出现全身色素增加和原有痣变深,并建议每年两次做全身皮肤检查。

我没有找到 PT-141 的对应痣数据,Vyleesi 的说明书也没有讨论痣。比较合理的解读是:作用于同一受体家族的药,应该养成同样的习惯。用过的人应该让医生看一看自己的痣,而任何激光靠近一颗痣之前,都要先检查这颗痣。

停用 PT-141 之后,变黑会褪吗?

诚实的答案是:有时会,但没有人能保证。说明书写明,停药后并未在所有患者中确认局部色素沉着已消退,也没有给出时间表。上面的黑色素类药物病例报告记录到停药后数周到数月内变浅,但那些是单一病例,用的也是另一种药。

日晒和高温一般都会推动色素,所以皮肤在恢复期间,防护很重要。色斑为什么会回来?还有那个在马来西亚没人谈起的诱因讲的就是这一部分。实际上这条路很慢,而缓慢,正是我的这位患者现在走的路。

变黑来自药物时,皮肤科医生要检查什么

第一件工具是病史,问得比多数患者预期的更久远:最近三个月内的每一种针剂、补充剂、鼻喷剂、肽类药物和外用药膏,连同日期和剂量;药瓶或包装如果还在,也一并带来。患者常常漏掉自己私下买的东西,所以这个问题会直接问,也不会评判。

第二是检查。色素位于哪一层,在表皮还是更深?需要时,伍德灯或皮肤镜会有帮助。医生还会问,这到底是不是药物造成的,因为黄褐斑、日晒损伤和炎症之后的痕迹看起来可能相似,而黄褐斑、晒斑与颧部褐青色痣以及深色皮肤上的炎症后色素沉着是不同的问题,答案也不同。痣也会在同一次看诊中一并检查。

药物引起的色素沉着怎么处理?

药物是原因时,处理色素沉着的规则是:先停药,再给皮肤时间。开处方或供应这种药的人应该被告知;如果没有人开过处方,自己停药仍然是第一步。

接着是每天防晒和避免日晒,防止色素被推得更深。之后可以在监督下,按类别选择外用的美白成分,并限定使用期限。色素激光排在最后,如果要用,也只能在原因已经停止之后。在较深的肤色上,激光可能留下它自己造成的色素,亚洲皮肤做色素激光的副作用(英文)有详细说明;没有检查过的痣,绝不动激光。诊所如何看待色斑也是同样的道理,从诊断开始。

在促成这篇文章的那个病例里,我把证据所显示的告诉了患者:有可能减不下来,但我们会试。我先给他用了一支美白精华,成分是氨甲环酸、烟酰胺和透明质酸;如果之后需要,等皮肤打好底再加上对苯二酚。这就是皮肤科医生坚持的顺序:先停掉原因,保护好皮肤,先用温和的成分,较强的处方成分只在皮肤准备好之后才用。

有些变黑会慢慢退,有些不会完全退,目的是在一开始就把这一点说清楚。

简而言之

PT-141 是黑皮质素类药物,而色素细胞带有黑皮质素受体。面部和牙龈变黑写在这种获得许可的针剂的说明书里,肤色较深的人更常见,也没有确认每位患者都会消退。打针之前先弄清楚药会对皮肤做什么,皮肤一旦有变化,把完整的病史带给医生。

一剂药几个小时就过去了。它唤起的色素,可能留得久得多。

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